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發(fā)布時(shí)間: | 2025-06-06 09:49 |
最后更新: | 2025-06-06 09:49 |
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以下是一篇關(guān)于**葉酸(維生素B9)核心生產(chǎn)原料——對氨基苯甲酰谷氨酸(Pteroyl Monoglutamic Acid Precursor, 簡(jiǎn)稱(chēng)PABG或“對氨”)**的說(shuō)明文檔,適用于醫藥、食品添加劑、飼料預混料等領(lǐng)域的生產(chǎn)企業(yè)及原料供應商參考:
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### **對氨基苯甲酰谷氨酸(4-[(4-Aminobenzoyl)amino]pentanedioic acid)**
#### ——葉酸合成的前體
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### **一、化學(xué)基礎信息**
| **項目** | **參數說(shuō)明**
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| **化學(xué)名稱(chēng)** | 4-[(4-氨基苯甲酰)氨基]戊二酸(對氨基苯甲酰-L-谷氨酸)
| **通用簡(jiǎn)稱(chēng)** | PABG、"對氨"
| **英文名稱(chēng)** | 4-[(4-Aminobenzoyl)amino]pentanedioic acid
| **CAS號** |
| **分子式** | C??H??N?O?
| **分子量** | 267.26 g/mol
| **結構式** |  *(圖示:對氨基苯甲酸 + L-谷氨酸縮合形成酰胺鍵)*
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### **二、核心作用與合成路徑**
**PABG是化學(xué)合成葉酸(蝶酰谷氨酸)的必需前體**,參與以下關(guān)鍵反應:
```
經(jīng)典合成路線(xiàn):
1. 三氯 + 2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶 → 縮合生成蝶啶環(huán)
2. 蝶啶環(huán) + PABG → 縮合 → 葉酸粗品
```
- **功能定位**:
- 提供葉酸分子的 **對氨基苯甲酸片段** 和 **谷氨酸側鏈**;
- 其手性結構(L-谷氨酸)決定終產(chǎn)物生物活性。
- **質(zhì)量影響**:PABG的純度(尤其光學(xué)純度)直接影響葉酸收率、雜質(zhì)含量(如差向異構體)及產(chǎn)品藥典合規性。
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### **三、技術(shù)規格與質(zhì)量標準(醫藥級示例)**
| **檢測項目** | **標準要求** | **檢測方法** |
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| **外觀(guān)** | 白色至微黃色結晶粉末 | 《中國藥典》通則 0901 |
| **純度 (HPLC)** | ≥99.0% | USP ?621? |
| **比旋光度 [α]2?D** | +18°至 +22° (c=1, 1N HCl) | 《中國藥典》通則 0621 |
| **水分 (KF)** | ≤0.5% | 《中國藥典》通則 0832 |
| **殘留溶劑** | DMF ≤500 ppm | GC-FID (USP ?467?) |
| **重金屬 (Pb)** | ≤10 ppm | ICP-MS |
| **微生物限度** | 符合藥典規定 | 《中國藥典》通則 1105 |
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### **四、生產(chǎn)工藝關(guān)鍵點(diǎn)**
**主流合成路線(xiàn)(以對甲酸與L-谷氨酸為起始原料)**:
1. **酰氯化**:對甲酸 → 對甲酰氯
2. **縮合**:對甲酰氯 + L-谷氨酸 → **對甲酰谷氨酸(NPG)**
3. **催化氫化**:硝基還原為氨基 → **目標產(chǎn)物PABG**
**生產(chǎn)控制難點(diǎn)**:
- **光學(xué)純度控制**:避免D-谷氨酸混入導致無(wú)效異構體生成;
- **還原選擇性**:防止過(guò)度還原破壞酰胺鍵或羧基;
- **痕量金屬殘留**:催化劑鈀碳的殘留需<1 ppm。
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### **五、應用領(lǐng)域與市場(chǎng)需求**
- **核心終端產(chǎn)品**:合成 **葉酸(維生素B9)**,用于:
- **醫藥制劑**:孕婦補充劑、貧血治療藥物(如斯利安片);
- **食品強化**:面粉、谷物、嬰幼兒配方奶粉(GB 14880強制添加);
- **飼料預混料**:禽畜水產(chǎn)促生長(cháng)(全球年需求超2.5萬(wàn)噸)。
- **供應鏈地位**:
- 全球PABG產(chǎn)能集中于中國(**新發(fā)藥業(yè)、常熟醫藥化工**占70%份額);
- 2024年市場(chǎng)價(jià)約 **180-220元/公斤**(醫藥級),食品級低30%。
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### **六、儲運與安全規范**
| **項目** | **要求**
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| **儲存條件** | 避光、密封,2-8℃冷藏(長(cháng)期保存需-20℃)
| **運輸分類(lèi)** | 非危險品(符合IMO非限制性貨物規定)
| **安全性** | 低毒(LD?? > 5000 mg/kg 大鼠經(jīng)口),但需注意:
| | - 粉塵刺激呼吸道(操作時(shí)佩戴N95口罩)
| | - 避免接觸眼睛(佩戴防護鏡)
| **環(huán)保性** | 含氮廢水需生化處理,COD排放符合GB
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### **七、選擇優(yōu)質(zhì)PABG供應商的考量要素**
1. **光學(xué)純度保障**:L-構型比例≥99.5%(手性HPLC檢測);
2. **雜質(zhì)譜控制**:
- 硝基物殘留(未反應NPG)<0.1%;
- D-異構體<0.3%;
3. **合規認證**:
- 醫藥級:GMP、EDQM CEP/DMF文件;
- 食品級:FSSC 22000、FDA GRAS;
4. **冷鏈物流能力**:確保2-8℃恒溫運輸(避免降解);
5. **技術(shù)協(xié)作**:提供葉酸合成工藝優(yōu)化方案(如縮合催化劑選擇)。
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### **八、行業(yè)趨勢與技術(shù)創(chuàng )新**
- **綠色工藝升級**:
- 酶法合成替代化學(xué)還原(固定化硝基還原酶,減少金屬催化劑);
- 連續流反應器提高縮合效率(收率提升至95%+);
- **雜質(zhì)分析技術(shù)**:LC-MS/MS監控痕量基因毒性雜質(zhì)(如胺);
- **產(chǎn)能擴張**:中國新建項目聚焦高純度醫藥級PABG(2025年預計產(chǎn)能增30%)。
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### **九、聯(lián)系我們獲取樣品與支持**
**作為PABG核心生產(chǎn)商,我們提供:**
? **多規格產(chǎn)品**:醫藥級(EP/USP)、食品級(FCC)、飼料級
? **定制服務(wù)**:粒度(50-200目)、特定包裝(真空鋁箔袋、充氮瓶)
? **技術(shù)文件**:COA、MSDS、結構確證圖譜(HPLC/1H-NMR/旋光)
? **工藝驗證支持**:協(xié)助客戶(hù)葉酸合成收率優(yōu)化(縮合步驟收率≥88%)
**立即咨詢(xún)!**
?? :400--
官網(wǎng):www.xxxx-biochem.com
郵箱:tech@xxxx-biochem.com
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**注**:具體技術(shù)參數需以批次檢測報告為準。生產(chǎn)應用前請進(jìn)行小試及穩定性驗證。
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### **文檔核心價(jià)值**
1. **技術(shù)性**:詳解合成路徑、質(zhì)控難點(diǎn)及藥典標準;
2. **商業(yè)決策支持**:集成市場(chǎng)價(jià)格、產(chǎn)能分布與供應商評估維度;
3. **合規指引**:明確醫藥/食品/飼料級差異化要求;
4. **應用導向**:直擊葉酸生產(chǎn)痛點(diǎn),推動(dòng)原料采購。
**適用對象**:原料采購經(jīng)理、合成工藝工程師、質(zhì)量控制總監、合規注冊專(zhuān)員。